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科学家提出“3D通道迷宫”药物缓控释放新机制

来源:本站添加时间:2024-12-22 点击:

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由于能够提供可控、可预测的药物释放速率,缓控释给药系统一直是药物递送领域的研究热点。以尊龙人生就是博d88微丸压制缓释片为代表的多单元微丸给药系统,可避免药物局部浓度过高,且患者依从性高、副作用少。从制剂3D结构出发,揭示药物释放过程和机制,对深入理解剂型,尤其是高端制剂的体外和体内行为至关重要。

研究团队利用SR-μCT技术,观察到茶碱微丸在径向上随机分布,但其背面的微丸数量多于正面,此外,茶碱微丸缓释片主要由茶碱单微丸、缓冲保护层和基质层三个区域组成,其中单微丸由丸芯和包衣层组成。

进一步研究表明,基质层和核心区域(缓冲保护层和茶碱微丸)分别在茶碱微丸缓释片的不同释放阶段起着主导作用。

速释阶段(溶出初始阶段),药片外围的基质层迅速溶出,而核心区域基本保持不溶,位于片剂边缘、缺乏缓冲保护材料保护的微丸发生溶解。

控释阶段,微丸被溶解的同时,出现细小的出口和通道,由于缓冲保护层的隔离作用,溶解的药物分子缓慢通过曲折的孔隙通道被释放出来。微丸之间的孔隙、通道连通,通道迂回曲折、错综复杂,形成“3D通道迷宫”结构,当药物分子溶解到液体介质中时,需从迷宫中找到出路。即使药物分子在同一时间从同一起点出发,一部分药物能快速找到出路,而另一部分则需消耗较长的时间才能走出迷宫。由此,药物从缓释片的核心区域逃逸所需的时间被区分开,最终形成控释效果。

相关论文信息:https://doi.org/10.1016/j.jconrel.2024.12.014


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